Lozarel Plus: kasutusjuhised

Lozarel Plus: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Losarel Plus

ATX kood: C09DA01

Toimeaine: hüdroklorotiasiid (hüdroklorotiasiid) + Losartaan (Losartanum)

Tootja: LEK d.d. (LEK d.d.) (Sloveenia)

Kirjelduse ja foto tegelikustamine: 11/28/2018

Hinnad apteekides: 120 rubla.

Lozarel Plus on antihüpertensiivne ravim.

Vabastage vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümarad, kaksikkumerad, helekollasest korpusest, mille südamik on valge ja kollakas värvusega valge (pappkarbis 3-6, 8, 10 või 14 blisterpakendit, mis sisaldavad 7 või 10 tabletti). tabletid ja kasutusjuhised Lozarela Plus).

1 tableti (12,5 mg + 50 mg) / (25 mg + 100 mg) koostis sisaldab:

  • toimeained: hüdroklorotiasiid - 12,5 / 25 mg, losartaankaalium - 50/100 mg (sh losartaan - 45,8 / 91,6 mg ja kaalium - 4,24 / 8,48 mg),
  • abikomponendid (südamik): mikrokristalne tselluloos - 60/120 mg, laktoosmonohüdraat - 26,9 / 53,8 mg, eelgeelistatud tärklis - 23,6 / 47,2 mg, kolloidne ränidioksiid - 0,5 / 1 mg, stearaat magneesium - 1,5 / 3 mg,
  • kilekate: hüproloos - 1,925 / 3,85 mg, hüpromelloos - 1,925 / 3,85 mg, titaandioksiid - 1,13 / 2,26 mg, värviline raudoksiid kollane - 0,02 / 0,04 mg.

Farmakoloogilised omadused

Lozarel Plus on losartaani (angiotensiin II retseptori antagonist) ja hüdroklorotiasiidi (tiasiiddiureetikum) kombinatsioon. Nende ainete kombinatsioonil on aditiivne antihüpertensiivne toime ja väheneb vererõhk (vererõhk) suuremal määral võrreldes nende komponentide kasutamisega monoteraapiana.

Lozarela Plus'i hüpotensiivne toime kestab 24 tundi, maksimaalne terapeutiline toime saavutatakse tavaliselt nelja nädala jooksul pärast manustamist.

Farmakodünaamika

Losartaan kuulub spetsiifiliste angiotensiin II retseptori antagonistide hulka (tüüp AT1). Pärast selle võtmist toimub angiotensiin II selektiivne seondumine AT1 retseptoritega erinevates kudedes (neerupealistes, veresoonte silelihasrakkudes, südames ja neerudes), samal ajal teostatakse mitmeid olulisi bioloogilisi funktsioone, sealhulgas aldosterooni vabanemine ja vasokonstriktsioon. Samuti stimuleerib angiotensiin II silelihasrakkude kasvu.

Uuringu tulemuste kohaselt blokeerib losartaan ja selle metaboliit E-3174, millel on farmakoloogiline aktiivsus, angiotensiin II kõik füsioloogilised toimed, sõltumata selle biosünteesi allikast või teest.

Losartaani ACE (angiotensiini konverteeriv ensüüm), mis ei inhibeeri kininaasi II, ja seega ka bradükiniini hävimine ei takista. Seetõttu on harva täheldatud negatiivseid reaktsioone, mis on kaudselt seotud bradükiniiniga (eriti angioödeemi). Losartaanil ja selle aktiivsel metaboliidil on suurem afiinsus angiotensiin I retseptorite suhtes kui angiotensiin II retseptorid. Losartaani aktiivne metaboliit on ainest aktiivsem, umbes 10–40 korda. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon veres, samuti aine antihüpertensiivne toime suureneb sõltuvalt Lozarel Plus annusest. Kuna losartaan ja selle aktiivne metaboliit on angiotensiin II retseptori antagonistide hulgas, aitavad nad mõlemad kaasa hüpotensiivsele toimele.

Losartaani ja selle metaboliidi E-3174 peamised toimed:

  • vererõhu langus ja rõhk kopsu vereringes, kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemine ja aldosterooni kontsentratsioon veres, t
  • järelkoormuse vähendamine,
  • diureetilise toime avaldamine,
  • südamelihase hüpertroofia tekkimise vältimine, t
  • treeningtolerantsuse suurenemine CHF-ga patsientidel (krooniline südamepuudulikkus), t
  • uurea sisalduse stabiliseerimine veres.

Nii losartaan kui ka selle aktiivne metaboliit ei mõjuta vegetatiivseid reflekse, neil ei ole pikaajalist toimet noradrenaliini plasmakontsentratsioonile veres.

Hüpotensiivne toime (süstoolse ja diastoolse vererõhu languse kujul) pärast ühekordset manustamist jõuab maksimaalse väärtuse 6 tunni jooksul, seejärel 24 tunni jooksul väheneb toime järk-järgult. Maksimaalne antihüpertensiivne toime tekib 3 ... 6 nädala jooksul.

Nagu leiti kontrollitud kliinilistes uuringutes, mis hõlmasid esmase hüpertensiooni kerge ja mõõduka raskusega patsiente, on losartaani 1 kord päevas kasutamise tulemusena statistiliselt oluline süstoolse ja diastoolse vererõhu langus. Võrreldes 5–6 ja 24 tundi pärast Lozarel Plus ühekordse annuse manustamist mõõdetud vererõhku leiti, et säilitades loomuliku päevarütmi, jääb vererõhk 24 tunni jooksul madalaks. Annustamisperioodi lõpus on vererõhu langus umbes 70–80% toimest, mida täheldatakse 5–6 tundi pärast losartaani suukaudset manustamist.

Kui arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ravi losartaaniga lõpetatakse, ei ole vererõhu järsk tõus (ärajäämise sündroom). Aine, hoolimata vererõhu märgatavast vähenemisest, ei avalda kliiniliselt olulist mõju südame löögisagedusele.

Losartaani terapeutiline toime ei sõltu patsiendi soost ega vanusest.

Hüdroklorotiasiid

Hüdroklorotiasiid on tiasiiddiureetikum. Selle peamised toimed on kloori-, naatriumi-, magneesiumi- ja kaaliumioonide taandumise taastumine distaalses nefronis, mis soodustab kusihappe ja kaltsiumi eritumist. Nende ioonide neerude eritumise suurenemisega täheldatakse uriini koguse suurenemist (vee osmootilise sidumise tõttu).

Aine vähendab vereplasma mahtu, samas kui reniini aktiivsus vereplasmas suureneb ja aldosterooni biosüntees suureneb. Hüdroklorotiasiid suurte annuste korral suurendab kaltsiumi eritumise vähendamiseks pikaajalise kasutusega bikarbonaatide eritumist. Hüpotensiivne toime tekib tsirkuleeriva vere mahu vähenemise, vaskulaarse seina reaktiivsuse muutuse, vasokonstriktoramiinide (adrenaliini, norepinefriini) rõhu vähenemise ja ganglionide depressiivse toime suurenemise tõttu. Aine ei mõjuta normaalset vererõhku. Diureetiline toime täheldatakse 1-2 tunni jooksul, maksimaalne toime ilmneb 4 tunni pärast, diureetilise toime kestus on 6 kuni 12 tundi.

Ravitoime esineb pärast 3-4 päeva möödumist, kuid optimaalse hüpotensiivse toime saavutamiseks on vaja 3 kuni 4 nädalat.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub losartaan seedetraktist hästi. See metaboliseerub esimese läbimise ajal maksas läbi karboksüülimisega koos tsütokroom CYP2C9 isoensüümiga, moodustades aktiivse metaboliidi. Süsteemne biosaadavus on umbes 33%. See arv ei mõjuta toitu. Aeg jõuda C-nimax (maksimaalne kontsentratsioon) losartaani ja selle aktiivse metaboliidi sisaldus vereseerumis pärast ravimi manustamist - vastavalt 1 ja 3–4 tundi.

Aine ja selle aktiivne metaboliit seonduvad plasmavalkudega enam kui 99%, peamiselt albumiiniga. Vd (jaotusruumala) on 34 liitrit. Losartaan ei tungi praktiliselt läbi vere-aju barjääri.

Aine ja selle aktiivse metaboliidi farmakokineetiliste parameetrite muutused pärast kuni 200 mg losartaani manustamist sõltuvad lineaarselt kasutatavast annusest.

Kui üks kord päevas manustatakse, ei täheldata olulist losartaani ja selle metaboliidi kumulatsiooni vereplasmas. Ühekordne annus 100 mg ööpäevases annuses ei põhjusta aine ja selle metaboliidi olulist akumulatsiooni vereplasmas.

Umbes 4% losartaani annusest muutub aktiivseks metaboliidiks. Pärast märgistatud 14 C losartaani manustamist on tsirkuleeriva vereplasma radioaktiivsus seotud peamiselt aine ja selle aktiivse metaboliidi esinemisega. Umbes 1% -l juhtudest tuvastatakse losartaani madal metaboolne kiirus.

Plasma ja renaalne kliirens on (vastavalt): losartaan - ligikaudu 600 ja 74 ml / min, selle aktiivne metaboliit on umbes 50 ja 26 ml / min. Umbes 4% losartaani annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu, umbes 6% aktiivse metaboliidina. Aine ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid vähenevad polüexponentsiaalselt piiratud T-ga1/2 (poolväärtusaeg) vastavalt umbes 2 ja 6–9 tundi. Eritumine toimub neerude ja sapiga. Pärast 14 C-ga märgistatud losartaani manustamist tuvastatakse umbes 58% radioaktiivsusest väljaheites, 35% uriinis.

Maksa kerge ja mõõduka alkoholisisalduse tsirroosi taustal suureneb losartaani ja aktiivse metaboliidi kontsentratsioon võrreldes tervete meessoost vabatahtlikega vastavalt 5 ja 1,7 korda.

Losartaani kontsentratsioon plasmas koos CC-ga (kreatiniini kliirens) üle 10 ml / min ei erine neerupuudulikkuse puudumisel. Hemodialüüsi saavatel patsientidel on AUC väärtus (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) umbes 2 korda suurem kui neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel. Hemodialüüsi korral ei eemaldata losartaani ja selle aktiivset metaboliiti.

Arteriaalse hüpertensiooniga naistel ületavad losartaani plasmakontsentratsioonid meestel vastavaid väärtusi poole võrra, samas kui aktiivse metaboliidi kontsentratsioon meestel ja naistel ei erine. See farmakokineetiline erinevus ei oma kliinilist tähtsust.

Vastunäidustused

  • raske neerupuudulikkus (patsientidel, kellel esineb vähem kui 30 ml / min), t
  • raske maksapuudulikkus (Child-Pughi skaalal on rohkem kui 9 punkti), t
  • anuuria,
  • laktaasi puudulikkus, malabsorptsiooni sündroom ja laktoositalumatus, t
  • Addisoni tõbi
  • sümptomaatiline podagra ja / või hüperurikeemia, t
  • hüper- ja hüpokaleemia, hüperkaltseemia, refraktaarne hüponatreemia, t
  • dehüdratsioon, kaasa arvatud diureetikumide suurte annuste võtmine, t
  • raske diabeedi kontrollimiseks,
  • raske hüpotensioon,
  • aliskireeni ja aliskireeni sisaldavate ravimitega kombineeritud ravi neerufunktsiooni häirega patsientidel (glomerulaarfiltratsiooni kiirusega 2) ja / või suhkurtõvega,
  • rasedus ja imetamine,
  • vanuses kuni 18 aastat
  • individuaalne talumatus ravimi komponentide, samuti sulfoonamiidist saadud ravimite suhtes.

Suhteline (Lozarel Plus on ette nähtud arsti järelevalve all):

  • kombineeritud ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (sh tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega), t
  • tserebrovaskulaarne puudulikkus
  • vere ja elektrolüütide tasakaalu rikkumine, mis on seotud näiteks kõhulahtisuse või oksendamisega (hüponatreemia, hüpomagneesia, hüpokloreemiline alkaloos),
  • ühe neeru arteriaalne stenoos või arteriaalne stenoos, t
  • neerupuudulikkus (CC 30-50 ml / min);
  • allergiline ajalugu ja bronhiaalastma,
  • progresseeruv maksahaigus ja maksakahjustus (Child-Pugh skaala on alla 9 punkti), t
  • süsteemsed sidekoe haigused (sh süsteemne erütematoosne luupus), t
  • südamepuudulikkus koos eluohtlike arütmiatega, t
  • aordi või mitraalklapi stenoos,
  • ägeda müoopia ja sekundaarse nurga sulgemise glaukoomi (seotud hüdroklorotiasiidiga), t
  • isheemiline südamehaigus
  • hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia,
  • primaarne hüper aldosteronism,
  • pärast neerusiirdamist (kogemus puudub), t
  • suhkurtõbi
  • kuuluvad negroidesse.

Kõrvaltoimed

Losartaani ja hüdroklorotiasiidiga läbiviidud kliinilistes uuringutes ei täheldatud selle kombinatsioonipreparaadiga seotud kõrvaltoimeid.

Kõrvaltoimed olid piiratud nendega, kellel oli juba teavet, kui kasutati Lozarel Plus aktiivseid komponente monoteraapiana. Üldiselt oli selle kombinatsiooni kasutamisel teatatud kõrvaltoimete esinemissagedus võrreldav platseeboga.

Üldiselt on ravi losartaani ja hüdroklorotiasiidi kombinatsiooniga hästi talutav. Enamikul juhtudel olid kõrvaltoimed kerged, mööduvad ja ei põhjustanud Lozarel Plus'i tühistamist.

Kontrollitud kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt oli essentsiaalse hüpertensiooni ravi ajal ainus Lozarel Plus'iga seotud soovimatu reaktsioon, mille esinemissagedus ületas rohkem kui 1% platseebo kasutamisel pearinglust.

Samuti leiti uuringute läbiviimisel, et vasaku vatsakese hüpertroofia ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel olid kõige sagedasemad häired: väsimus, nõrkus, süsteemne / mittesüsteemne peapööritus.

Erinevate uuringute käigus, sealhulgas registreerimisjärgse vaatluse käigus, täheldati harvemini> 10% - väga sageli (> 1% ja 0,1% ja 0,01% ning 5,5 mmol / l) järgmisi kõrvaltoimeid - seerumi uurea kontsentratsiooni suurenemine / lämmastiku ja kreatiniini jääk veres, väga harva - hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse mõõdukas suurenemine (aspartaadi aminotransferaas ja alaniinaminotransferaas), määramata sagedusega - hüponatreemia, t

  • üldised häired: sageli - väsimus, asteenia, perifeersed tursed, valu rinnus, harva - palavik, näo turse määramata sagedusega - gripilaadsed sümptomid, halb enesetunne.
  • Hüdroklorotiasiidi manustamisest tingitud süsteemide ja organite võimalikud kõrvaltoimed:

    • südame-veresoonkonna süsteem: harva - ortostaatiline hüpotensioon, arütmia, vaskuliit,
    • seedetrakt: harva - mao limaskesta ärritus, kolestaatiline ikterus, intrahepaatiline kolestaas, koletsüstiit või pankreatiit, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, spasmid, kõhukinnisus, sialadeniit, anoreksia, t
    • kuseteede süsteem: harva - interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus;
    • närvisüsteem: sageli - peavalu, harva - pearinglus, paresteesia, unetus,
    • immuunsüsteem: harva - respiratoorse distressi sündroom (sealhulgas mitte-kardiogeenne kopsuturse ja pneumoniit), urtikaaria, nekrootiline vaskuliit, purpura, Stevens-Johnsoni sündroom, harva - anafülaktilised reaktsioonid, võimalik, et šokk,
    • veri ja lümfisüsteem: harva - trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline / hemolüütiline aneemia, t
    • nägemisorgan: harva - ksantiopsia, ajutiselt nägemine, ebakindla sagedusega - äge nurga sulgemise glaukoom,
    • nahk ja nahaaluskoe: harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, valgustundlikkus, ebakindla sagedusega - erütematoosne luupus,
    • Ainevahetus- ja toitumishäired: Harv - hüpomagneseemia, hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüponatreemia, glükosuuria, hüperurikeemia arendamisega podagra, hüperkaltseemia ja gipohloremichesky alkaloos (avaldub suukuivus, janu, ebaregulaarne südamerütm, muutused meeles / meeleolu, krambid ja valu lihased, iiveldus, oksendamine, ebatavaline väsimus või nõrkus, hüpokloreemiline alkaloos võib põhjustada hepaatilise entsefalopaatia / maksa kooma tekkimist, hüponatreemiat (väljendub segaduses, krampides) , Letargia, aeglane mõtlemine protsessi erutuvust, väsimus, lihaskrambid) ravi ajal tiasiid võimalusel glükoositolerantsuse parandamisel, voolava võib avalduda latentne suhkurtõbi, kui tegemist on suurtes annustes võib suurendada seerumi kontsentratsiooni veres lipiide,
    • teised: harva - lihaste tõmblemine, vähenenud tugevus.

    Üleannustamine

    Toimeainete üleannustamise peamised sümptomid Lozarela Plus:

    • losartaan: tahhükardia, märkimisväärne vererõhu langus, bradükardia (seotud vaginaalse stimulatsiooniga), t
    • hüdroklorotiasiid: elektrolüütide kadu (hüpokaleemia, hüperkloreemia, hüponatreemia), samuti dehüdratsioon, mis tekib liigse diureesi tõttu, samaaegse manustamise korral südameglükosiididega võib hüpokaleemia süvendada arütmiate kulgu.

    Ravi: toetav ja sümptomaatiline. Kui vastuvõtust on möödunud vähe aega, peate mao pesema vastavalt näidustustele, viima läbi vee ja elektrolüütide häirete korrigeerimise. Losartaani ja selle aktiivseid metaboliite ei eemaldata hemodialüüsi teel.

    Annuse vorm

    Tabletid, kilega kaetud 50 mg / 12,5 mg, 100 mg / 25 mg

    Üks tablett sisaldab

    toimeained: 50 mg losartaankaaliumi, 12,5 mg hüdroklorotiasiidi või

    100 mg losartaankaaliumi, 25 mg hüdroklorotiasiidi

    abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklis, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid

    kestkoostis: hüpromelloos, hüdroksüpropüültselluloos, kollane raudoksiid (E 172), titaandioksiid (E 171), makrogool (400) (annus 100 mg / 25 mg), talk (annuseks 100 mg / 25 mg).

    Tabletid, kilekattega, helekollane värv, ümmargune, kaksikkumerast pinnast.

    Annustamine ja manustamine

    Lozarel Plus'i võib manustada kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

    Tabletid tuleb võtta suu kaudu koos klaasitäie veega, olenemata söögikordadest.

    Kaalium-losartaani ja hüdroklorotiasiidi ei aktsepteerita esialgse ravina, vaid on ette nähtud patsientidele, kelle puhul kaalium-losartaani või hüdroklorotiasiidi kasutamine ei anna piisavat vererõhu kontrolli.

    Soovitatav on tiitrida mõlema komponendi annus (losartaankaalium ja hüdroklorotiasiid).

    Kliiniliselt vajalikuks võib kaaluda patsientide, kelle vererõhku ei kontrollita korralikult, vahetu monoteraapia muutmine fikseeritud kombinatsiooniks.

    Lozarel Plus, õhukese polümeerikattega tabletid 50 mg / 12,5 mg

    Tavaline säilitusannus: 1 tablett 50 mg / 12,5 mg üks kord päevas.

    Patsientidel, kellel ei ole piisavat ravivastust, võib annust suurendada 2 tabletini 50 mg / 12,5 mg 1 kord päevas või 1 tablett 100 mg / 25 mg 1 kord päevas.

    Reeglina saavutatakse antihüpertensiivne toime 3-4 nädala jooksul pärast ravi alustamist.

    Lozarel Plus, õhukese polümeerikattega tabletid 100 mg / 25 mg Maksimaalne annus: 1 tablett 100 mg / 25 mg 1 kord päevas.

    Reeglina saavutatakse antihüpertensiivne toime 3-4 nädala jooksul pärast ravi alustamist.

    Kasutamine neerufunktsiooni häirega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel.

    Mõõduka neerukahjustusega patsientidel (st kreatiniini kliirens on 30-50 ml / min) ei ole algannust vaja kohandada. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole soovitatav kasutada losartaan-hüdroklorotiasiidi kombinatsiooni. Ärge andke losartaan-hüdroklorotiasiidi kombinatsiooni raske neerukahjustusega patsientidele (kreatiniini kliirens)

    Kuidas rakendada: annus ja ravi

    Toas, 1 kord päevas, olenemata söögikordadest.

    Arteriaalse hüpertensiooniga ravimi - 1 vahekaardi tavalised alg- ja säilitusannused. Lozarel Plus 12,5 mg + 50 mg päevas.

    Kui piisav terapeutiline toime puudub 3-4 nädala jooksul, tuleb annust suurendada kahele Lozarel Plus 12,5 mg + 50 mg või 1 Lozarel Plus 25 mg + 100 mg tabletile (maksimaalne ööpäevane annus).

    Patsientidel, kellel on vähenenud vereringe maht (näiteks diureetikumide suurte annuste saamisel), on losartaani soovitatav algannus 25 mg üks kord ööpäevas. Sellega seoses tuleb ravi Lozarel Plus'iga alustada pärast diureetikumide katkestamist ja hüpovoleemia korrigeerimist.

    Eakatel patsientidel ja mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel, sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel, ei ole vaja algannust kohandada.

    Farmakoloogiline toime

    Lozarel Plus on angiotensiin II retseptori antagonisti (losartaan) ja tiasiiddiureetikumi (hüdroklorotiasiidi) kombinatsioon. Nende komponentide kombinatsioonil on aditiivne antihüpertensiivne toime ja alandatakse vererõhku (BP) suuremal määral kui iga komponenti eraldi.

    Koostoime

    Tiasiiddiureetikumide samaaegsel kasutamisel barbituraatide, narkootiliste analgeetikumide, etanooliga võib suureneda ortostaatilise hüpotensiooni oht.

    Diureetikumid vähendavad liitiumi renaalset kliirensit ja suurendavad selle toksilise toime ohtu, diureetikumide ja liitiumpreparaatide kombineeritud kasutamine ei ole soovitatav.

    Samaaegsel kasutamisel koos pressoramiinidega (norepinefriin, epinefriin) võib survet avaldavate amiinide toime, mis ei mõjuta nende eesmärki, mõnevõrra väheneda, kusjuures depolariseerivad lihasrelaksandid (tubokurariin) - tugevdavad nende toimet.

    Glükokortikosteroidide, adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) kasutamisel on võimalik suurendada elektrolüütide kadu, raskendades hüpokaleemiat. Tiasiidid võivad vähendada tsütotoksiliste ravimite eritumist neerude kaudu ja suurendada nende müelosupressiivset toimet.

    Erijuhised

    Ravimid, mis mõjutavad RAAS-i (reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem) kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ühekordse neeruarteri stenoosiga patsientidel, võivad kaasa tuua uurea ja seerumi kreatiniini taseme tõusu. Sellist toimet täheldati losartaani kasutamisel. Need neerufunktsiooni häired olid pöörduvad ja mööduvad pärast ravi tühistamist. On tõendeid, et mõnedel ravimi võtvatel patsientidel esinesid RAAS-i funktsiooni pärssimise tõttu pöörduvad muutused neerufunktsioonis, sealhulgas neerupuudulikkuses.

    Sarnaselt teiste hüpotensiivsete ravimite kasutamisega võib isheemiliste kardiovaskulaarsete ja tserebrovaskulaarsete haiguste ülemäärase vererõhu languse tagajärjel tekkida müokardiinfarkt ja insult.

    Südamepuudulikkusega ja / või neerufunktsiooni häirega patsientidel on võimalik ägeda neerupuudulikkuse teke ja vererõhu langus.

    Nagu teised angiotensiin II retseptori antagonistid, on losartaan negroid rassi patsientidel, kes on seotud vähese reniini aktiivsusega, vähem efektiivne.

    Patsientidel pärast neerusiirdamist ei ole losartaani kasutamise kogemust.

    1. Kasutamistingimused

    Lozareli ravim määratakse juhul, kui on:

    1. Selged hüpertensiooni nähud.
    2. Arteriaalse hüpertensiooni või vasaku vatsakese hüpertroofiaga kaasnevate kardiovaskulaarsete haigestumiste riski vähendamine, mis väljendub kardiovaskulaarse suremuse, insuldi ja müokardiinfarkti esinemissageduse vähenemises.
    3. Neeru kaitsmine II tüüpi diabeediga patsientidel.
    4. Vajadus vähendada proteinuuria.
    5. Krooniline südamepuudulikkus koos ravi ebaõnnestumisega AKE inhibiitoritega.

    3. Ravimite koostoime

    Lazoreli koostoime teiste ravimitega:

    1. Lozarela ja hüdroklorotiasiidi ning digoksiiniga koostoimeid, samuti teisi inimorganismile sarnaseid toimeid ei täheldatud. Mõnikord põhjustab selle kombinatsioon rifampitsiiniga ja flukonasooliga aktiivse metaboliidi taseme langust vereplasmas.
    2. Kombinatsioonis ravimitega, mis inhibeerivad angiotensiin II ensüümi või selle toimet, suureneb märkimisväärselt hüperkaleemia intensiivse arengu risk.
    3. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad oluliselt vähendada angiotensiin II retseptori blokaatorite efektiivsust.
    4. Kombineeritud ravi angiotensiin II retseptori antagonistide ja NSAID-ravimitega põhjustab sageli neerufunktsiooni halvenemist.
    5. Angiotensiin II retseptori antagonistide kombinatsioon liitiumpreparaatidega põhjustab vereplasmas sisalduva liitiumisisalduse suurenemise.
    6. Ravi "Lozarel" -ga samaaegselt diureetikumide manustamisega annab lisandava toime. Selle tulemusena suureneb erinevate antihüpertensiivsete ravimite efektiivsus.

    6. Ladustamise tingimused

    Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoidke ravimit väikelaste käeulatusest eemal.

    Kõlblikkusaeg ravim on 2 aastat.

    Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

    Ravimihind Lazorel klebleblitsya sõltuvalt tootjast ja apteekide võrgustikust, Venemaal keskmiselt maksab see 200 rubla.

    Ukrainas ravim ei ole laialt levinud ja maksab umbes 200 UAH.

    Vajadusel võite asendada ühe "Lozareli" ühega neist ravimitest:

    • Brozaar,
    • "Bloktran",
    • "Vero-Losartan",
    • "Vazotenz",
    • Cardomin Sanovell,
    • "Zisakar",
    • "Cozaar",
    • "Karzartan",
    • "Lozap"
    • Lakea,
    • "Losartan A"
    • "Losartan Canon",
    • "Losartaankaalium",
    • "Losartan-Richter",
    • "Losartan MacLeodz",
    • "Lozartan-Teva",
    • "Lozartan-Tad",
    • "Losacor",
    • "Lorista"
    • "Prezartan"
    • "Lotor",
    • "Renicard".

    Analoogide kasutamine raviks on eriti vajalik juhul, kui patsiendil on ravimi komponentide suhtes individuaalne talumatus. Kuid ainult arst võib määrata ravimeid.

    Arvamused selle ravimi kohta on kättesaadavad Internetis, näiteks kirjutab Anastasia: „Minu diabeet põhjustab palju piinamist. Varsti olin silmitsi selle haiguse uute ilmingutega. Mul diagnoositi ka nefropaatia. Arst määras suure hulga erinevaid ravimeid, sealhulgas Lozareli. See oli tema, kes aitas kiiresti ja tõhusalt taastada neerude normaalset toimimist. Minu jalgade paistetus on kadunud. "

    Muud ülevaated leiate käesoleva artikli lõpus.

    Lozareli ravimit tuntakse efektiivse ravimina hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse raviks. Sellel on palju analooge sarnaste põhikomponentidega, see ei ole soovitatav maksa- ja neeruprobleemide korral, samuti raseduse ajal ja alla 18-aastastel. Kõrvaltoimete tekkimise vältimiseks on soovitatav ravimit võtta rangelt arsti retsepti alusel.

    Tabletid, õhukese polümeerikattega valged või valged, kollase värvusega, ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on risk.

    Abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, eelgeelistatud tärklis, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

    Kile kesta koostis: hüpromelloos, giproloos, makrogool 400, titaandioksiid (E171), talk.

    10 tk. - villid (3) - pakendid papist.

    Antihüpertensiivne ravim, selektiivne angiotensiin II retseptori antagonist (tüüp AT 1). Angiotensiin II seondub selektiivselt AT1 retseptoriga, mis leidub paljudes kudedes (veresoonte silelihaskoes, neerupealistes, neerudes ja südames) ning põhjustab vasokonstriktsiooni ja aldosterooni vabanemist, mis on silelihaste proliferatsioon.

    In vitro ja in vivo uuringud on näidanud, et losartaan ja selle farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit blokeerivad kõik angiotensiin II füsioloogiliselt olulised toimed, olenemata selle sünteesi allikast või teest. Ei pärsi kinaasi II - ensüümi, mis hävitab bradükiniini.

    See alandab OPSD-d, aldosterooni kontsentratsioon veres, vererõhk, kopsu ringluses avalduv rõhk, vähendab järelkoormust, omab diureetilist toimet. Sekkub müokardi hüpertroofia tekkimisse, suurendab kroonilise südamepuudulikkusega patsientide liikumisvõimet.

    Pärast ühekordset suukaudset manustamist langeb hüpotensiivne toime (süstoolne ja diastoolne vererõhk) maksimaalselt 6 tunni pärast, seejärel väheneb järk-järgult 24 tunni jooksul. Maksimaalne hüpotensiivne toime tekib 3-6 nädalat pärast ravimi regulaarset kasutamist.

    See ei inhibeeri AKE-d ja ei takista seega bradükiniini hävimist, mistõttu losartaanil ei ole kaudselt seotud bradükiniiniga (näiteks angioödeem).

    Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ilma samaaegse diabeedita ja proteinuuriaga (rohkem kui 2 g / päevas) vähendab ravimi kasutamine usaldusväärselt proteinuuria, albumiini ja immunoglobuliinide G. eritumist.

    Stabiliseerib uurea sisaldust vereplasmas. Ei mõjuta vegetatiivseid reflekse ja ei avalda pikaajalist toimet noradrenaliini tasemele vereplasmas.

    Annus kuni 150 mg 1 kord päevas ei mõjuta arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel triglütseriidide, üldkolesterooli ja kolesterooli (XC) HDL taset seerumis. Samas annuses ei mõjuta losartaan veresuhkru taset tühja kõhuga.

    Allaneelamisel imendub losartaan seedetraktist hästi. Metaboliseerub maksa esimese "läbimise" ajal karboksüülimisega koos CYP2C9 isoensüümi osalemisega aktiivse metaboliidi moodustumisega. Losartaani süsteemne biosaadavus on umbes 33%. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi C max saavutatakse seerumis vastavalt umbes 1 tund ja 3-4 tundi pärast allaneelamist. Söömine ei mõjuta losartaani biosaadavust.

    Ravimi suukaudsel manustamisel kuni 200 mg annustele iseloomustab losartaani ja selle aktiivset metaboliiti lineaarne farmakokineetika.

    Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) on üle 99%. Losartaani V d - 34 l. Losartaan praktiliselt ei tungi BBB-sse.

    Ligikaudu 14% losartaanist, mis on toodud patsiendi sees või sees, muutub aktiivseks metaboliidiks.

    Losartaani plasmakliirens on 600 ml / min, aktiivne metaboliit on 50 ml / min. Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi renaalne kliirens on vastavalt 74 ml / min ja 26 ml / min. Allaneelamisel eritub umbes 4% heakskiidetud annusest neerude kaudu muutumatul kujul ja umbes 6% eritub neerude kaudu aktiivse metaboliidi kujul. Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon polüeksponentsiaalselt losartaani lõpliku T 1/2-ga umbes 2 tundi ja aktiivne metaboliit langeb umbes 6-9 tunnini, kui ravimit manustatakse annuses 100 mg päevas, ei ole losartaan ega aktiivne metaboliit olulisel määral vereplasmas.

    Losartaan ja selle metaboliidid erituvad soolte ja neerude kaudu.

    Farmakokineetika erilistes kliinilistes olukordades

    Kerge ja mõõduka alkoholisisaldusega tsirroosiga patsientidel oli losartaani kontsentratsioon 5 korda ja aktiivne metaboliit 1,7 korda suurem kui tervetel meessoost vabatahtlikel.

    Kui QA on üle 10 ml / min, ei erine losartaani kontsentratsioon vereplasmas normaalse neerufunktsiooniga.Hemodialüüsi vajavatel patsientidel on AUC väärtus ligikaudu 2 korda kõrgem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel.

    Losartaan ja selle aktiivne metaboliit ei eemaldu organismist hemodialüüsi teel.

    Arteriaalse hüpertensiooniga eakatel meestel ei erine losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioonid oluliselt nende parameetrite väärtustest arteriaalse hüpertensiooniga noortel meestel.

    Arteriaalse hüpertensiooniga naistel on losartaani plasmakontsentratsiooni väärtused 2 korda kõrgemad kui arteriaalse hüpertensiooniga meestel. Aktiivse metaboliidi kontsentratsioonid meestel ja naistel ei erine. See farmakokineetiline erinevus ei oma kliinilist tähtsust.

    - krooniline südamepuudulikkus (koos AKE inhibiitorite ravi ebaefektiivsusega), t

    - 2. tüüpi suhkurtõve nefropaatia (hüperkreatinineemia ja proteinuuria riski vähendamine);

    - kardiovaskulaarsete tüsistuste ja suremuse riski vähendamine arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel.

    - imetamise periood (rinnaga toitmine), t

    - vanus kuni 18 aastat (tõhusus ja ohutus ei ole kindlaks määratud), t

    - laktoosi talumatus, galaktosemia või halvenenud glükoosi / galaktoosi imendumise sündroom, t

    - ülitundlikkus ravimi suhtes.

    Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega maksa- ja / või neerupuudulikkuse, BCC vähenemise, vee ja elektrolüütide tasakaalu languse, kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteriaalse stenoosi korral.

    Ravimit manustatakse suukaudselt 1 kord päevas, sõltumata söögist.

    Hüpertensiooni korral on alg- ja säilitusannus enamasti 50 mg 1 kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 100 mg-ni päevas 1 või 2 annusena.

    Suure annusega diureetikumide manustamisel on soovitatav alustada Lozareli ravi 25 mg (1/2 tabel 50 mg) 1 kord päevas.

    Kroonilise südamepuudulikkuse korral on algannus 12,5 mg ööpäevas, millele järgneb nädalane tõus 2 korda kuni 50 mg päevas sõltuvalt ravimi tolerantsist. Kui seda kasutatakse algannusena 12,5 mg, on soovitatav kasutada annustamisvorme, mille toimeaine sisaldus on väiksem (riskiga 25 mg tabletid).

    2. tüüpi suhkurtõve korral proteinuuriaga (vähendades hüperkreatininemia ja proteinuuria riski) on algannus 50 mg 1 kord päevas ühe annusena. Ravi ajal, sõltuvalt vererõhu näitajatest, saate ravimi päevaannust suurendada 100 mg-ni 1 või 2 annusena.

    Ravimi Lozarel kasutamisel arteriaalse hüpertensiooni ja vasaku vatsakese hüpertroofiaga patsientidel kardiovaskulaarsete tüsistuste ja suremuse riski vähendamiseks on algannus 50 mg 1 kord päevas, vajadusel võib annust suurendada 100 mg-ni päevas.

    Neerufunktsiooni häirega patsiendid (QC alla 20 ml / min), maksahaigused, dehüdratsioon, dialüüsi protseduuri ajal ja üle 75-aastastel patsientidel on ravimit soovitatav manustada väiksema algannusega 25 mg (1/2 sakk). 50 mg) 1 kord päevas.

    Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja mööduvad, ei vaja ravi katkestamist.

    Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

    Lozarel Plus raseduse / imetamise ajal ei ole määratud.

    Kui kasutate ravimit raseduse II - III trimestril, on võimalik kahjustada arenevat loote, mõnel juhul võib ravi põhjustada surma. Samuti suureneb loote kollatõbi ja vastsündinu kollatõbi oht. Ema võib tekitada trombotsütopeeniat. Lozarel Plus tuleb tühistada kohe pärast raseduse kinnitamist.

    Losarel Plus'i kasutamisest saadava kasu ja riskide hindamisel peaksid imetavad naised arvestama, et tiasiidid erituvad rinnapiima ja losartaani ohutusprofiili ei ole uuritud. Vajadusel tuleb Lozarela Plus rinnaga toitmine katkestada.

    Neerufunktsiooni kahjustuse korral

    Raske neerupuudulikkusega (CC vähem kui 30 ml / min) ravivad patsiendid on vastunäidustatud.

    Mõõduka neerupuudulikkuse korral (CK 30–50 ml / min) määratakse Lozarel Plus ettevaatusega.

    Algannuse korrigeerimine mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel, sealhulgas dialüüsi saavatel patsientidel, ei ole vajalik.

    Ebanormaalse maksafunktsiooniga

    Raske maksakahjustusega patsiente (Child-Pugh'i skaalal on rohkem kui 9 punkti) ei tohiks selle kombineeritud antihüpertensiivse ravimiga ravida.

    Progressiivse maksahaiguse ja maksafunktsiooni kahjustuse korral, mis on Child-Pugh skaalal alla 9 punkti, kasutatakse Losarel Plus'i meditsiinilise järelevalve all.

    Koostis ja vabanemisvorm

    Ravimit müüakse läätsekujuliste ümmarguste tablettidena, mis on kaetud helekollase kestaga. Kui murdad tableti kaheks osaks, siis on sees valge või valge kollane südamik. Iga pakend sisaldab 30 tabletti.

    Toimeainena võib preparaat sisaldada 12,5 mg hüdroklorotiasiidi ja 50 mg losartaankaaliumi või 25 mg hüdroklorotiasiidi ja 100 mg losartaankaaliumi.

    Lozarela Plus südamik koosneb laktoosmonohüdraadist, eelgeelistatud tärklisest, MCC-st, kolloidsest ränidioksiidist, magneesiumstearaadist.

    Koor koosneb kollasest raudoksiidist (värvainest), giprolozyst, titaandioksiidist, hüpromelloosist.

    Lozarel: kasutusjuhised, hind, analoogid

    Lozarel on rõhu alandav aine, mida kasutatakse laialdaselt hüpertensiooni, südamepuudulikkuse ja suhkurtõvega inimeste raviks (neerude kaitsmiseks). Nagu kõik teised ravimid, on sellel ka teatud näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed.

    Tingimused, ladustamise kestus

    Lozarel Plus säilitatakse temperatuuril kuni +25 kraadi mitte rohkem kui kaks aastat.

    Venemaa elanikud ravimipakendid maksavad 200-300 rubla.

    Lozarela Plus'i ligikaudne hind Ukrainas - 240 grivna.

    Ravimi analoogid on sellised vahendid nagu Lozartan N, Siartan-N, Lozartan-N Kanon, Prezartan N, Lorista ND, Lorista N.

    Arvestades kommentaare, vähendab Lozarel Plus efektiivselt vererõhku ja avaldab positiivset mõju südame-veresoonkonna süsteemile.

    Arstid väidavad, et ravim ei sobi kõigile hüpertensiivsetele patsientidele, mistõttu tuleb seda teha arsti soovitusel.

    Lugege reaalsete inimeste poolt jäänud kommentaare juhendi lõpus.

    Kasutusjuhend

    Vastavalt kasutusjuhendile tähendab reeglina üks kord päevas. Ja tehke seda nii tühja kõhuga kui ka pärast toitu.

    Hüpertensiooni ravis on esmane ja järgnev annus 50 mg üks kord päevas. Ebapiisava toime korral suurendatakse annust 100 mg-ni päevas (soovi korral võib jagada kaheks annuseks).

    Kroonilise südamepuudulikkuse ravis on algannus 12,5 mg (veerand tableti kohta) päevas, millele järgneb suurenemine (annus kahekordistub iga nädal). Päeval ei saa te võtta rohkem kui 50 mg.

    II tüüpi suhkurtõvega patsientidel hüperkreatinineemia ja proteinuuria riski vähendamiseks alustatakse raviga 50 mg üks kord päevas. Seejärel suurendatakse päevaannust (mitte piisava toimega) kuni 100 mg-ni, mida võetakse ühe või kahe annusena.

    Kardiovaskulaarsete tüsistuste ja surma riski vähendamiseks hüpertensiooniga ja vasaku vatsakese seina paksenemisega patsientidel algab ravi 50 mg üks kord päevas. Vajadusel suurendage annust 100 mg-ni päevas.

    Inimestele soovitatakse väiksemat annust (25 mg päevas):

    • üle 75-aastased
    • dehüdratsiooni, maksa- ja neeruhaiguste all,
    • dialüüsil.

    Lozareli ülevaated

    „Krooniline südamepuudulikkus anti mulle viis aastat tagasi. Üritasin peaaegu kõiki AKE inhibiitoreid, kuid peaaegu ei täheldatud positiivseid muutusi. Seejärel määras arst mulle Lozareli. Kuna ta võttis ravimeetodi, hakkas ta märkama, et väsimus oli kadunud, seejärel vähenes jalgade ja käte paistetus, seejärel kadus hingeldus. Ravim hakkab kohe toimima, kuid mida kauem te võtate, seda märgatavam on tulemus. Pärast viie kuu möödumist ma sain vabaneda väsitavast öise köha ja nüüd võin kiidelda nõrkuse ja turse puudumisega. Jah, düspnoe praktiliselt ei ilmu "

    Vabanemise ja koostise vormid

    Kilekattega aine, kaetud kilega, mis lahustub sooleensüümide mõjul. Järgmiste ainete mõju: t

    1. Hüdroklorotiasiid - 12,5 mg. Tiasiiddiureetikum.
    2. Losartaan - 50 mg. Angiotensiin 2 retseptori antagonist.

    Kompositsioonis sisalduvatel täiendavatel ainetel ei ole aktiivset toimet, mis on mõeldud tableti kujundamiseks.

    Vaadake videot: MAGIC RETOUCH LUGU: Ootamatu flirt (Veebruar 2020).