Saroten retard: kasutusjuhendid

Saroten Retard'i kapslite võtmisel on soovitatav juua vett. Kapsleid saab siiski avada ja nende sisu (graanulid) võib veega sisse viia. Pelleteid ei saa närida.

Depressiivne episood. Depressiivsed seisundid skisofreenias. Määratakse üks kord päevas 3-4 tundi enne magamaminekut.

Saroten Retard'i tuleb alustada ühe 50 mg kapsliga õhtul. Vajadusel saab nädala pärast ööpäevast annust järk-järgult suurendada kuni 2–3 kapslini õhtul (100–150 mg). Pärast ilmse paranemise saavutamist võib päevane annus olla minimaalselt efektiivne, tavaliselt 1–2 kapslini (50–100 mg / päevas).

Antidepressant avaldub tavaliselt 2–4 nädala jooksul. Depressiooni ravi on sümptomaatiline, seetõttu on soovitatav pärast antidepressantide, sealhulgas Saroten Retard'i kasutamist jätkata pärast väljendunud toime saavutamist piisava ajavahemiku jooksul kuni 6 kuud, et vältida retsidiivi. Korduva (unipolaarse) depressiooniga patsientidel võib osutuda vajalikuks Saroten Retard'i võtta pikka aega, kuni mitu aastat, säilitusannustes, millel on retsidiividevastane toime.

Eakad patsiendid (üle 65)

Üks 50 mg kapsel õhtul.

Neerufunktsiooni vähenemine

Amitriptüliini võib neerupuudulikkusega patsientidele manustada tavalistes annustes.

Vähenenud maksafunktsioon

Ravimi kasutamisel vähenenud maksafunktsiooniga patsientidel tuleb olla ettevaatlik, peaks võimaluse korral jälgima amitriptüliini kontsentratsiooni seerumis.

Ravi katkestamisel on soovitatav katkestada ravim järk-järgult mitme nädala jooksul, et vältida "tühistamise" reaktsioonide teket (vt lõik "Kõrvaltoimed").

Farmakoloogiline toime

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. Kolmas amiin, amitriptüliin, pärsib in vivo võrdselt võrdselt norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde presünaptilises närvilõpmes. Selle peamine metaboliit Nortriptüliin pärsib norepinefriini tagasihaarde suhteliselt tugevamalt kui serotoniin. Amitriptüliinil on m-antikolinergilised, antihistamiinikumid ja sedatiivsed omadused, võimendab katehhoolamiinide toimet.

Saroten Retard parandab patoloogilist depressiivset seisundit, selle kasutamine on kõige tõhusam endogeensete ja ebatüüpiliste depressioonide ravis, kuid see võib leevendada ka teiste depressiivsete häirete sümptomeid.

Selle rahustava toime tõttu sobib Saroten Retard hästi depressiooni raviks koos ärevuse, agitatsiooni, ärevuse ja unehäiretega. Reeglina ilmneb antidepressant 2–4 nädala jooksul.

Farmakokineetika

Kuna amitriptüliin vabaneb kapslitest aeglaselt, suurenevad selle plasmakontsentratsioonid pärast

See maksimaalne kontsentratsioon on umbes 50% võrreldes viivitamatult vabastavate tablettidega. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Tmax) saavutatakse 4 tunni jooksul.

Suukaudne biosaadavus: umbes 48%. Presüsteemse metabolismi käigus moodustunud Nortriptilinil on ka antidepressantne toime.

Näiline jaotusruumala on umbes 14 l / kg. Seondumine plasmavalkudega on umbes 95%.

Amitriptüliin ja nortriptüliin ületavad platsentaarbarjääri.

Amitriptüliin metaboliseerub peamiselt demetüülimise (CYP2D19, CYP3A isoensüümid) ja hüdroksüülimise (CYP2D6 isoensüüm) abil, millele järgneb konjugeerimine glükuroonhappega. Ainevahetust iseloomustab oluline geneetiline polümorfism. Peamine aktiivne metaboliit on sekundaarne amiin, Nortriptüliin. Cis- ja trans-10-hüdroksüamitriptüliini ning cis- ja trans-10-hüdroksünortriptüliini metaboliite iseloomustab Nortriptüliiniga sarnane toimeprofiil, kuigi nende toime on palju vähem väljendunud. Demetilnortriptiliin ja amitriptüliin-I-oksiid esinevad plasmas ebaolulises kontsentratsioonis, viimasel metaboliidil puudub peaaegu farmakoloogiline aktiivsus. Võrreldes amitriptüliiniga on kõigil metaboliitidel m-antikolinergiline toime märkimisväärselt vähem väljendunud.

Amitriptüliini poolväärtusaeg on umbes 16 (± 6) tundi. Nortriptüliini poolväärtusaeg on umbes 31 (± 13) tundi. Amitriptüliini keskmine kliirens on 0,9 l / min.

Eritub peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 2% amitriptüliini annusest eritub muutumatul kujul.

Amitriptüliin ja Nortriptüliin erituvad rinnapiima. Kontsentratsiooni suhe rinnapiimas ja vereplasmas on umbes 1: 1.

Amitriptüliini ja nortriptüliini tasakaalukontsentratsioon plasmas saabub enamikul patsientidest 7-10 päeva jooksul. Pikaajalise toimega kapslite kasutamisel õhtul saavutab amitriptüliini kontsentratsioon maksimaalse väärtuse hilisõhtul ja väheneb päeva jooksul, samal ajal kui Nortriptüliini kontsentratsioon püsib päeva jooksul stabiilsena.

Amitriptüliini ja nortriptüliini terapeutiline kogukontsentratsioon depressiooni ravis on 370–925 nmol / l (100–250 ng / ml). Kontsentratsioonidega üle 300–400 ng / ml seostatakse suurenenud südamejuhtivuse riski ning AV-blokaadi ja QRS-i laienemise riski.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Neerufunktsiooni kahjustus ei mõjuta shedgpiptiliini ega nortriptiliini farmakokineetikat, kuid metaboliitide eritumine aeglustub.

Maksakahjustusega patsiendid

Maksapuudulikkus võib põhjustada tritsükliliste antidepressantide metabolismi aeglustumist. .

Prekliinilised ohutusandmed

Tritsüklilistel antidepressantidel on kõrge äge toksilisus.

Toksilisuse uuringud rottidega näitasid, et amitriptüliini äge toksilisus pikaajalise toimega ravimvormis on palju madalam, kui toimeaine viivitamatu vabanemisega sama annuse korral.

Üle 40 aasta raseduse ajal kasutamisel ei ole teatatud sagedastest tõsistest või iseloomulikest sünnidefektidest.

Näidustused

Depressioon (eriti ärevuse, agitatsiooni ja unehäirete korral, sealhulgas lastel), endogeenne, tahtmatu, reaktiivne, neurootiline, ravim, orgaaniliste ajukahjustustega, alkoholist loobumine), skisofreeniline psühhoos, segatud emotsionaalsed häired, käitumishäired (aktiivsus) ja tähelepanu), öine enurees (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsiendid), bulimia nervosa, kroonilise valusündroomi (krooniline valu vähihaigetel, migreen, reumaatilised haigused, ebatüüpilised valud piirkonnas ja isikud, postherpeetiline neuralgia, traumajärgne neuropaatia, diabeetiline või muu perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen (profülaktika), mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavand.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kasutamine koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi algust, müokardiinfarkt (ägedad ja alaägedad perioodid), äge alkoholimürgitus, äge joove uinutite, analgeetiliste ja psühhoaktiivsete ravimitega, nurga sulgemise glaukoom, rasked AV häired ja intraglossilised seedetrakti ravimid; Tema, artikli II AV-blokaad), laktatsiooniperiood, laste vanus (kuni 6 aastat - suukaudsed vormid, kuni 12 aastat a / m ja / sissejuhatuses) .C ettevaatus. Krooniline alkoholism, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivne psühhoos, luuüdi hemorraagia, CSD haigused (stenokardia, arütmia, südame blokaad, südamehaigused, müokardiinfarkt, arteriaalne hüpertensioon), insult, vähenenud GI talitlushäired (paralüütilise soole neuropaatia oht, mitte-müokardiinfarkt). , maksa- ja / või neerupuudulikkus, türotoksikoos, eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus, põie hüpotensioon, skisofreenia (psühhoosi aktiveerimine on võimalik), epilepsia, ilma kaenlaalused (eriti I trimestril), vanadus.

Kuidas taotleda: annustamine ja ravi

Toas, ilma närimiseta, kohe pärast söömist (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks). Algannus täiskasvanutele on öösel 25-50 mg, seejärel suurendatakse annust 5-6 päeva jooksul 150-200 mg-ni päevas kolmeks jagatud annuseks (maksimaalne osa annusest võetakse öösel). Kui kahe nädala jooksul paranemist ei toimu, suurendatakse ööpäevast annust 300 mg-ni. Depressiooninähtude kadumisega vähendatakse annust 50–100 mg-ni päevas ja jätkatakse ravi vähemalt 3 kuud. Vanemas eas on kopsuhaiguste korral ette nähtud annus 30-100 mg / päevas (üleöö), pärast terapeutilise efekti saavutamist lähevad nad üle minimaalsele efektiivsele annusele - 25-50 mg / päevas.

V / m või / sisse (manustatakse aeglaselt) annuses 20-40 mg 4 korda päevas, järk-järgult asendades allaneelamisega. Ravi kestus ei ole pikem kui 6-8 kuud.

Öise enureesiga 6-10-aastastel lastel - öösel 10-20 mg päevas, 11-16-aastastel - 25-50 mg / päevas.

Lapsed antidepressandina: 6–12-aastased - 10–30 mg või 1–5 mg / kg päevas jagatuna, noorukieas - 10 mg 3 korda päevas (vajadusel kuni 100 mg / päevas).

Migreeni ennetamiseks krooniliste neurogeensete valudega (sh pikaajaliste peavaludega) - 12,5–25 kuni 100 mg / päevas (maksimaalne osa annusest võetakse öösel).

Kõrvaltoimed

Antikoliinergilised toimed: nägemise hägustumine, halvatus majutust, pupillide laienemist, silmasisese rõhu suurenemine (ainult isikutel kohalike anatoomiline eelsoodumus - kitsanurgaline eeskambri), tahhükardia, suukuivus, segadust, deliirium või hallutsinatsioonid, kõhukinnisus paralüütiileus, urineerimistakistuse , vähenenud higistamine.

Närvisüsteemi häired: uimasus, asteenia, minestamine, ärevus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ärevus, agitatsioon, ärevus, maniakaalne, hüpomaania, agressiivsus, mäluhäired, depersonaliseerumine , suurenenud depressioon, vähenenud keskendumisvõime, unetus, unenäod, painamine, asteenia, psühhoosi sümptomite aktiveerimine, peavalu, müokloonus, düsartria, värisemine FIR lihaseid, eriti, käed pea ja keele, perifeerne neuropaatia (paresteesia), müasteenia, müokloonus, ataksia, ekstrapüramidaalsest sündroomist, kiirendus ja intensiivistamise krambid, EEG muutused.

Kardiovaskulaarsüsteemi osa: tahhükardia, südamepekslemine, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, mittespetsiifilised EKG muutused (ST-intervall või T-laine) patsientidel, kes ei põe südamehaigusi, arütmia, vererõhu labiilsus (vererõhu langus või tõus), intraventrikulaarse juhtivuse rikkumine (kompleksi laienemine) QRS, muutused PQ intervallis, His kimbu kimbu blokeerimine).

Seedesüsteemi osadest: iiveldus, harva - hepatiit (sh maksafunktsiooni ebanormaalne ja kolestaatiline ikterus), kõrvetised, oksendamine, gastralgia, isu ja kehakaalu suurenemine või söögiisu ja kehakaalu vähenemine, stomatiit, maitsemuutused, kõhulahtisus, keele tumenemine.

Endokriinsüsteemi osa: munandite suuruse (ödeemi) suurenemine, günekomastia, piimanäärmete suuruse suurenemine, galaktorröa, libiido langus või tõus, potentsi langus, hüpo- või hüperglükeemia, hüponatreemia (vähenenud vasopressiini tootmine), ADH ebapiisava sekretsiooni sündroom.

Vere moodustamise elundite küljelt: agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, purpur, eosinofiilia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelev nahk, urtikaaria, valgustundlikkus, näo ja keele turse.

Muu: juuste väljalangemine, tinnitus, tursed, hüperpüreksia, tursunud lümfisõlmed, uriinipeetus, pollakiuria, hüpoproteineemia.

Tühistamise sümptomid: äkilise tühistamisega pärast pikaajalist ravi - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, halb enesetunne, unehäired, ebatavalised unenäod, ebaharilik agitatsioon, järkjärgulise tühistamisega pärast pikaajalist ravi - ärrituvus, motoorne rahutus, unehäired, ebaharilikud unenäod.

Seost ravimi manustamisega ei ole kindlaks tehtud: luupusesarnane sündroom (rändev artriit, tuumorivastaste antikehade ilmnemine ja positiivne reumatoidfaktor), ebanormaalne maksafunktsioon, agevziya.

Kohalikud reaktsioonid sissejuhatuses / sissejuhatuses: tromboflebiit, lümfangiit, põletustunne, allergilised nahareaktsioonid. Sümptomid Kesknärvisüsteemi küljelt: unisus, stuupor, kooma, ataksia, hallutsinatsioonid, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, vähenenud keskendumisvõime, desorientatsioon, segasus, düsartria, hüperrefleksia, lihasjäikus, koreoatetoos, epileptiline sündroom.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolel: vererõhu langus, tahhükardia, arütmia, halvenenud südame sisemine juhtivus, EKG muutused (eriti QRS), šokk, HF ja väga harvadel juhtudel südame seiskumine, mis on iseloomulik tritsükliliste antidepressantide joobeseisundile.

Muud: hingamisdepressioon, õhupuudus, tsüanoos, oksendamine, hüpertermia, müdriaas, suurenenud higistamine, oliguuria või anuuria.

Sümptomid arenevad 4 tundi pärast üledoosi, maksimaalne saabub 24 tunni pärast ja kestab 4–6 päeva. Üleannustamise kahtluse korral, eriti lastel, tuleb patsient hospitaliseerida.

Ravi: suukaudne manustamine: maoloputus, aktiivsöe manustamine, sümptomaatiline ja toetav ravi, millel on rasked antikolinergilised toimed (vererõhu langus, rütmihäired, kooma, müokloonilised epileptilised krambid) - koliinesteraasi inhibiitorite manustamine (suurenenud krambihoogude tõttu ei ole soovitatav kasutada fütostigmiini) ), vererõhu ja vee-elektrolüütide tasakaalu säilitamine. Näidatud on CVS-i funktsioonide (sealhulgas EKG) jälgimine 5 päeva jooksul (retsidiiv võib ilmneda 48 tunni pärast ja hiljem), krambivastane ravi, mehaaniline ventilatsioon ja muud elustamismeetmed. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.

Erijuhised

Enne ravi on vajalik vererõhu reguleerimine (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda), ravi ajal on vajalik perifeerse vere kontrollimine (mõnel juhul võib tekkida agranulotsütoos ja seetõttu on soovitatav jälgida verepilti, kehatemperatuuri tõus, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi teke), pikaajalise ravi korral - kardiovaskulaarsüsteemi ja maksa funktsioonide jälgimine. Eakatel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel on näidatud pulsisageduse, vererõhu, EKG kontroll. EKG-l on võimalik kliiniliselt ebaoluliste muutuste ilmnemine (T-laine silumine, ST-segmendi depressioon, QRS-kompleksi laienemine).

Parenteraalne kasutamine on võimalik ainult haiglas arsti järelevalve all vastavalt voodipuhkusele ravi esimestel päevadel.

Kui liigute järsult vertikaalasendisse "lamavast" või "istuvast" asendist, tuleb olla ettevaatlik.

Raviperioodil tuleks etanooli kasutamine välistada.

Määrake mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kasutamise lõpetamist, alustades väikestest annustest.

Kui lõpetate äkki pärast pikaajalist ravi, võib tekkida "tühistamise" sündroom.

Amitriptüliin annustes üle 150 mg / päevas vähendab krampide aktiivsuse künnist (tuleb arvestada nii vastuvõtlike patsientide kui ka teiste juuresolekul epilepsiahoogude riskiga).krampliku sündroomi tekkimist soodustavad tegurid, näiteks mis tahes etioloogiaga ajukahjustus, antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumide) samaaegne kasutamine, etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide kasutamise lõpetamise perioodil.

Tõsist depressiooni iseloomustab enesetappude oht, mis võib kesta kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses näidata kombinatsiooni bensodiasepiinide või neuroleptiliste ravimite rühma kuuluvate ravimitega ja pidevat meditsiinilist järelevalvet (usaldada ravimite ladustamine ja levitamine usaldusisikutele).

Ravi ajal depressiivses faasis tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel võivad tekkida maania või hüpomaania seisundid (vajalik on annuse vähendamine või ravimi ärajätmine ja antipsühhootilise ravimi väljakirjutamine). Pärast nende seisundite peatamist võib näidustuste olemasolul jätkata väikeste annustega ravi.

Võimaliku kardiotoksilise toime tõttu tuleb türeotoksikoosiga või kilpnäärmehormoonide preparaate saavate patsientide ravimisel olla ettevaatlik.

Koos elektrokonvulsioonraviga on ette nähtud ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eelsoodumusega patsientidel ja eakatel patsientidel võib see provotseerida meditsiiniliste psühhooside teket, peamiselt öösel (pärast ravimi ärajätmist kaovad need mõne päeva jooksul).

See võib põhjustada paralüütilist soolesulgust, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või voodirežiimist sunnitud patsientidel.

Enne üld- või kohalikku tuimastust tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab amitriptüliini.

Antikolinergilise toime tõttu võib pisaravedelikus esineda pisaravoolu vähenemist ja lima koguse suhtelist suurenemist, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi.

Pikaajalise kasutamise korral täheldatakse hambakaariese esinemissageduse suurenemist. Võib suureneda riboflaviini vajadus.

Loomade paljunemise uuring näitas kahjulikku mõju lootele ning piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Rasedatel peaks ravimit kasutama ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Tungib rinnapiima ja võib imikutel põhjustada unisust.

Vältimaks vastsündinutel sündroomi "tühistamise" arengut (väljendub õhupuuduses, unisuses, soolestiku koolikutes, suurenenud närvilises ärrituvuses, hüpotensioonis või hüpertensioonis, treemoris või spastilistes nähtustes), tühistatakse amitriptüliini vastuvõtt järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sündi.

Lapsed on tundlikumad ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja neile potentsiaalselt surmavaks.

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike toimingute tegemisel, mis nõuavad suurenenud kontsentratsiooni ja psühhomotoorset kiirust.

Koostoime

Etanooli ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sealhulgas muud antidepressandid, barbituraadid, bensadiasepiinid ja üldanesteetikumid) kombineeritud kasutamisel on kesknärvisüsteemi, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivset toimet pärssiva toime märkimisväärne suurenemine.

Suurendab tundlikkust etanooli sisaldavate jookide suhtes.

Suurendab antikolinergilise toimega ravimite antikolinergilist toimet (näiteks fenotiasiinid, parkinsonismi vastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperidiin, antihistamiinikumid), mis suurendab kõrvaltoimete riski (kesknärvisüsteemist, nägemisest, soolestikust ja põiest).

Kombineerituna antihistamiinikumidega suurendab klonidiin - suurenenud pärssivat toimet kesknärvisüsteemile, atropiiniga - paralüütilise soolesulguse riski, ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone, suurendavad ekstrapüramidaalsete toimete raskust ja sagedust.

Amitriptüliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariin või indadioonderivaadid) samaaegsel kasutamisel võivad viimased suurendada nende antikoagulantide aktiivsust.

Amitriptüliin võib süvendada GCS-i põhjustatud depressiooni.

Krambivastaste ravimitega kombineerituna võib see suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, vähendades krambihoogude aktiivsuse läve (kui neid kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada viimase efektiivsust.

Türotoksikoosi raviks kasutatavad ravimid suurendavad agranulotsütoosi riski.

Vähendab fenütoiini ja alfa-blokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni (tsimetidiini) inhibiitorid pikendavad T1 / 2, suurendavad amitriptüliini toksiliste mõjude riski (võib olla vajalik annuse vähendamine 20–30%), mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed kontratseptiivid) vähendavad plasmakontsentratsiooni. vähendada amitriptüliini efektiivsust.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni (võib olla vajalik amitriptüliini annust vähendada 50%).

Antikolinergiliste ainete, fenotiasiinide ja bensodiasepiinidega kombineerituna võivad sedatiivsete ja tsentraalsete antikolinergiliste toimete vastastikune tugevnemine ning epilepsiahoogude suurenenud risk (krampide läve langetamine) lisaks fenotiasiinidele suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Amitriptiliini samaaegsel kasutamisel koos klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga - vähendades viimase hüpotensiivset toimet koos kokaiiniga - on oht südame rütmihäirete tekkeks.

Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust, antiarütmikumid (nt kinidiin) suurendavad rütmihäirete tekke riski (võib aeglustada amitriptüliini metabolismi).

Kombineeritud kasutamine koos disulfiraami ja teiste atseetaldehüüdhüdrogenaasi inhibiitoritega provotseerib deliiriumi.

Ei sobi kokku MAO inhibiitoritega (hüperpüreksia esinemissageduse suurenemine, rasked krambid, hüpertensioonilised kriisid ja patsiendi surm on võimalik).

Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis väljendub Q-T intervalli pikenemises EKG-l.

See suurendab epinefriini, norepinefriini, isoprenaliini, efedriini ja fenüülefriini (sealhulgas juhul, kui need ravimid on osa lokaalanesteetikumist) CVS-i ja suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekke riski.

Kui neid kasutatakse koos alfa-adrenergiliste stimulaatoritega intranasaalseks manustamiseks või kasutamiseks oftalmoloogias (olulise süsteemse imendumisega), võib nende vasokonstriktoriefekt tugevneda.

Kui ravimit võetakse koos kilpnäärmehormoonidega, on ravitoime ja toksilise toime vastastikune tugevdamine (sealhulgas südame rütmihäired ja stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile).

M-holinoblokatoorsed ja antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid) suurendavad hüperpüreksia riski (eriti kuuma ilmaga).

Ühise kohtumise korral teiste hematotoksiliste ravimitega võib hematotoksilisus suureneda.

Saroten Retard (Saroten Retard) - vabastamisvorm, koostis ja pakend

Pikaajalise toimega kapslid on kõva želatiinist, suurus nr 2, läbipaistmatud, korpuse ja kaanega on punakaspruun värv, kapslite sisu on graanulid peaaegu valgest kollaka värvusega.

1 kork amitriptüliinvesinikkloriid 56,55 mg, mis vastab 50 mg amitriptüliini sisaldusele.

Abiained: suhkrupuru (suhkrusfäärid), steariinhape, šellak (vahata šellak), talk, povidoon.

Kapsli kesta koostis: želatiin, raudvärv punane oksiid (E172), titaandioksiid (E171).

Saroten Retard - farmakokineetika

Amitriptüliini suukaudne biosaadavus on umbes 60%. Seondumine plasmavalkudega on umbes 95%. Amitriptüliini maksimaalne kontsentratsioon seerumis jõuab aeglasemalt kui Saroteni tablettide võtmisel 4–10 tunni pärast, pärast mida püsib see pikka aega suhteliselt stabiilne.

Võrdsete annuste kasutamisel on kapslite võtmisel ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas madalam, millega kaasneb Saroten Retard'i vähem kardiotoksiline kõrvaltoime.

Amitriptüliin metaboliseeritakse demetüülimise ja hüdroksüülimise teel. Amitriptüliini peamiseks metaboliidiks peetakse nortriptüliini. Amitriptüliin T1 / 2 on keskmiselt 25 tundi (16–40 tundi), nortriptüliin T1 / 2 on umbes 27. Tessstsentraat moodustatakse 1–2 nädala jooksul. Amitriptüliin saadakse peamiselt uriinist ja osaliselt väljaheitest. Amitriptüliin ja nortriptüliin tungivad läbi platsentaarbarjääri ja erituvad väikestes kogustes rinnapiimaga.

Narkootikumide kasutamise näidustused

Depressioon, eriti ärevuse, agitatsiooni ja unehäirete korral:

  • mono- ja bipolaarset tüüpi endogeensete depressioonide, tahtmatute, maskeeritud ja klimakteeriliste depressioonide ravi,
  • düsfooria ja alkohoolne depressioon,
  • reaktiivne depressioon
  • depressiivne neuroos,
  • skisofreenilise depressiooni ravi (kombinatsioonis neuroleptikumidega),
  • kroonilised valu häired.

Saroten Retard - annustamisskeem

Saroten Retard'i võtmisel pakutakse kapsleid juua vett. Kapsleid saab siiski avada ja nende sisu (graanulid) võib veega sisse viia. Graanulite närimine on keelatud.

Depressiooni raviks, mis on ette nähtud üks kord / 3-4 tundi enne magamaminekut annustes, mis vastavad 2/3 Saroteni tablettide annusest.

Täiskasvanud alustavad ravi Saroten Retard'iga ühekordse 50 mg kapsliga õhtul. Vajadusel võib 1-2 nädala pärast suurendada ööpäevast annust 2–3 kapslini õhtul (100–150 mg). Pärast ilmse paranemise saavutamist võib ööpäevast annust vähendada minimaalse efektiivse annuseni, sageli 1-2 kapslini (50-100 mg /). Depressiooni ravimisel soovitatakse jätkata antidepressantide, sealhulgas Saroten Retard, kasutamist pärast väljendunud toime saavutamist veel 4–6 kuud. Korduva toimega säilitusannustes võib Saroten Retard'i võtta pikka aega, kuni mitu aastat.

Eakad peaksid ravi Saroteniga alustama tablettidega - 30 mg / (igaüks 3 10 mg). Mõne päeva pärast on võimalik üle minna Saroten Retard'i kapslite võtmisele. Päevane annus on 1–2 kapslit (50–100 mg), mis võetakse õhtul.

Täiskasvanute krooniliste valuhaiguste korral on päevane annus 1–2 kapslit (50–100 mg) õhtul. Ravi on võimalik alustada Saroteni 25 mg tablettide võtmisega üks kord päevas.

Antikolinergiliste toimetega seotud kõrvaltoimed: kuiv ja / või hapu-mõrkjas maitse suus, iiveldus, oksendamine, stomatiit, harva - kolestaatiline ikterus, nägemise hägustumine, silmasisese rõhu tõus, tahhükardia, kõhukinnisus, palju harvem - uriinipeetus. Ilmub sageli ravi alguses, seejärel peamiselt väheneb.

  • Kuna kardiovaskulaarsüsteem: tahhükardia, rütmihäired, ortostaatiline hüpotensioon, südame sisejuhtivuse häired, registreeritakse ainult EKG-s, kuid ei avaldu kliiniliselt.
  • Kesknärvisüsteemi küljelt: uimasus, nõrkus, keskendumisvõime langus, peavalud, pearinglus. Need häired, mis esinevad sageli amitriptüliinravi alguses, vähenevad ravi ajal. Harvemini, eriti kõrgete esialgsete annuste kasutamisel, võivad tekkida kahtlused, desorientatsioon, segasusseisundid, agitatsioon, hallutsinatsioonid, ekstrapüramidaalsed häired, värinad ja krambid, harvem ärevus.

Allergilised reaktsioonid: võimalik nahalööve, sügelus.

Muud: iiveldus, liigne higistamine, kehakaalu tõus, libiido langus.

Narkootikumide kasutamise vastunäidustused

  • hiljutine müokardiinfarkt,
  • südame sisejuhtivuse häire
  • äge alkoholi-, barbituraadi- või opiaatimürgitus,
  • nurga sulgemise glaukoom,
  • kasutada koos MAO inhibiitoritega ja kuni 2 nädalat pärast nende tühistamist,
  • ülitundlikkus amitriptüliini suhtes.

Saroten Retard - erijuhised

Saroten Retard'i tuleb manustada ettevaatusega krambihäirete, uriinipeetuse, eesnäärme hüpertroofia, raskete maksa- või kardiovaskulaarsete haiguste ja kilpnäärme ületalitluse korral.

Selle rahustav toime võib mõjutada autojuhtimise võimet ja muid mehhanisme. Saroten Retard'i võtvaid patsiente peab arst eelnevalt ravimi toime selle aspekti kohta hoiatama.

Saroten Retard - üleannustamine

Sümptomid Kesknärvisüsteemi depressioon või ärritus. Antikolinergiliste (tahhükardia, kuivad limaskestad, uriinipeetus) ja kardiotoksiliste (arütmiad, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkus) avaldunud ilmingud. Konvulsioonihäired. Hüpertermia.

Ravi. Seda peetakse sümptomaatiliseks. Tuleks läbi viia haiglas. Amitriptüliini suukaudseks manustamiseks on vaja võimalikult kiiresti teha maoloputus ja määrata aktiivsüsi. Hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsuse säilitamiseks tuleb võtta meetmeid. Soovitav on jälgida südame aktiivsust 3–5 päeva. Epinefriini (adrenaliini) ei tohiks sellistel juhtudel välja kirjutada. Konvulsioonihäirete korral võib kasutada diasepaami.

Saroten Retard - ravimite koostoimed

Amitriptüliin võib suurendada etanooli, barbituraatide ja muude kesknärvisüsteemi pärssivate ainete toimet.

Kombineeritud kasutamine MAO inhibiitoritega võib põhjustada hüpertensiivset kriisi.

Kuna amitriptüliin tugevdab antikolinergiliste ravimite toimet, tuleks vältida nende samaaegset manustamist.

See tugevdab epinefriini (adrenaliini), norepinefriini (norepinefriini) sümpatomimeetikumide toimet, mistõttu ei tohiks neid aineid sisaldavaid lokaalanesteetikume samaaegselt amitriptüliiniga kasutada.

Võib vähendada klonidiini, betanidiini ja guanetidiini antihüpertensiivset toimet.

Koos antipsühhootikumidega kasutamisel tuleb meeles pidada, et tritsüklilised antidepressandid ja antipsühhootikumid pärsivad vastastikku üksteise metabolismi, vähendades konvulsioonivalmiduse läve.

Tsimetidiini samaaegsel kasutamisel aeglustub amitriptüliini metabolism, selle plasmakontsentratsioon suureneb ja avaldub toksiline toime.

Vaata videot: Reporter Eksootilised lemmikloomad saavad kasutusjuhendid (Aprill 2020).